Д-р Ханс Лаутеншлегер
У медичній області транексамова кислота відома як надійний гемостатичний засіб під час операцій та нещасних випадків. У лікувальній косметології транексамова кислота використовується для освітлювального догляду за шкірою: навіть невеликі дози можуть відбілити пігментні плями і зменшити почервоніння, особливо у поєднанні з апаратними методиками.
Транексамова кислота також відома як фармацевтичний засіб. Вже в 20111) її було введено до «Переліку основних лікарських засобів» (EML) Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) – зокрема, для лікування травм після ДТП або при геморагічних ризиках і навіть при несумісних із життям кровотечах. Транексамова кислота (Міжнародна непатентована назва, МНН) з хімічної точки зору є амінокислотою, а точніше, йдеться про транс-4-(амінометил) циклогексанкарбонову кислоту.
Мал.1. Структура транексамової кислоти
Ця безбарвна кристалічна сполука належіть до групи антифібрилолітиків, або, іншими словами, до агентів, що запобігають розпаду фібрину. Фібрин є міжмолекулярним білком, який утворюється у процесі кровотечі і є структурною основою тромбу. Незабаром після утворення фібрину починається фібриноліз, або, іншими словами, протилежний процес розчинення білка. Антифібринолітики часто використовуються при хірургічних втручаннях та видаленні зубів з метою зниження кровотечі.
«Випадкове» відкриття для дерматології
Ефективність транексамової кислоти в дерматології відома давно, зокрема, в контексті порушень пігментації. Першу доповідь про лікування мелазми транексамовою кислотою було зроблено у 19792) році в результаті випадкового спостереження при пероральному введенні препарату. У цьому випадку інтенсивність мелазми булозначно знижено протягом двох-трьох тижнів застосування транексамової кислоти.
Мелазма чи гіперпігментації утворюються різними шляхами3). Вони викликані різними ендогенними та екзогенними факторами, такими як:
УФ-випромінювання
- фотосенсибілізація, або, іншими словами, зниження порогу чутливості шкіри до світла, спричиненого, наприклад, застосуванням ефірних олій
- гормональні стани, наприклад, під час вагітності
- медіатори запалення, такі як простагландини та цитокіни (післязапальна гіперпігментація)
КПГ (кінцевий продукт глікування), або, іншими словами, продукти, що утворюються в організмі через реакцію білків або ліпідів з вуглеводами; відповідальні за різні наслідки для здоров'я
- інші відкладення ендогенних продуктів метаболізму
Дослідження ефективності
Наявність пігментації на обличчі є дратівливим чинником і може впливати на психологічний стан клієнта. Отже, препарати проти гіперпігментації мають особливу естетичну значущість. Це є причиною того, що перші клінічні та, згодом, також косметичні дослідження ефективності транексамової кислоти були опубліковані відразу після фіксації результату4).
Дослідження показали такі результати: транексамова кислота є ефективною при пероральному введенні та після топічного нанесення. Різноманітність біохімічних механізмів, серед яких інгібування тирозинази та попередні етапи, такі як зниження вільної арахідонової кислоти та простагландину Е2. Основною сферою застосування транексамової кислоти є профілактика. Транексамова кислота є ефективною у низьких дозах; високі дози не покращують ефект, а можуть викликати подразнення.
Соло в кремах та сироватках…
У косметології водорозчинна кислота використовується в кремах і ліпосомальних сироватках в максимальній дозі 2%. Перший ліпосомальний препарат був розроблений у 20025). Натуральний фосфатидилхолін у ліпосомальних сироватках покращує проникнення. Інші методи підвищення ефективності, такі як, наприклад, іонофорез, не виявилися успішними. Існують розробки з мікроін'єкційного введення6). Отже, можна припустити, що транексамова кислота може успішно застосовуватись і під час мікронідлінгу.
... і у поєднанні з апаратними методиками
Поєднання пілінгів фруктовими кислотами, мікродермабразії, IPL та лазерного лікування з ліпосомальними препаратами транексамової кислоти широко поширені в Південно-Східній Азії та в Європі. Іноді додаткові інгібітори тирозинази, такі як аскорбіл фосфат (вітамін С), рослинні екстракти та койєва кислота, і в медичному контексті також гідрохінон (заборонений в Європейській Косметичній Директиві), топічно застосовуються для того, щоб видалити існуючі гіперпігментації або запобігти утворенню нових плям. Одночасне введення з вітаміном С і Е не посилює ефективність, хоча в дев'яності роки, Shiseido, японський виробник косметики, подав на патенти для похідних транексамової кислоти, серед іншого, складних ефірів антиоксидантних поліфенолів, таких як гідрохінон, які згодом не довели свою ефективність, і пізніше їх було знято з виробництва.
Серед численних допоміжних речовин, що використовуються для оптимізації депігментації з транексамовоюкислотою, особливо хочеться відзначити ніацинамід (вітамін В3 псевдонім аміду нікотинової кислоти).7) Ніацинамід є не інгібітором тирозинази, а гальмує транспортування меланосом. Питання пригнічення КПГ (кінцевих продуктів глікації) ніацинамідом обговорюються.
Крім відбілюючого ефекту, транексамова кислота зменшує червоний колір поверхневих кровоносних судин. І як наслідок, вирівнюється колір обличчя. Зниження почервоніння шкіри також відповідає бажанню азіатських жінок мати білий тон шкіри.
Ефективна допоміжна речовина для догляду за шкірою у разі розацеа та акне
Транексамова кислота та ніацинамід також доповнюють одна одного і при догляді за шкірою, схильною до розацеа. У цьому випадку, коли транексамова кислота знижує почервоніння, вітамін B3 має протизапальний ефект, який, до речі, також спостерігається і у випадку акне8). Поєднання транексамової кислоти з азелаїновою і босвеллієвими кислотами є дуже ефективним методом лікування, оскільки азелаїнова кислота, як інгібітор альфа-редуктази, контролює анаеробну бактеріальну флору (пропіонібактерія та епідермальний стафілокок), яка характерна для природних протеаз.
Перорально введена транексамова кислота, яка потрапила до кровоносної системи через шлунково-кишковий тракт, виводиться з організму протягом кількох годин. У доповіді безпеки, яку вимагає Європейська Косметична Директива, не вказуються можливі ризики для здоров'я в контексті застосування транексамової кислоти в косметичних цілях. Будь-яких подразнень після застосування її у складі ліпосомальних препаратів (з або без ніацинаміду) досі не спостерігалося.
Література:
1. 18th Meeting of the WHO Expert Committee
2. Sadako N, Treatment of melasma with tranexamic acid, The Clin Rep 1979; 13: 3129-31
3. Lautenschläger H, Haut ohne Makel - Wirkstoffe und Wirksysteme, медичний Beauty Forum 2014; 5: 32-35
4. Tsz Wah Tse et al., Tranexamic acid: an important adjuvant in treatment of melasma (Review Article), Journal of Cosmetic Dermatology 2013; 12: 57-66
5. Manosroi A, Podjanasoonthon K, Manosroi J, Development of novel topical tranexamic acid liposome formulations, International Journal of Pharmaceutics 2002; 235: 61-70
6. Lee JH, Park JG, Lim SH, Kim JY, Ahn KY, Kim MY, Park YM, Localized intradermal microinjection tranexamic acid для зміни melasma в Asian pacients: a preliminary cliical trial. Dermatol Surg. 2006 May;32 (5):626-31
7. Lee do H, Oh IY, Koo KT, Suk JM, Jung SW, Park JO, Kim BJ, Choi YM, Зменшення в facial hyperpigmentation після дії з комбінацією топічної ніамінаміду і хронічної хімічної: randomized, double-blind, vehicle- controlled trial, Skin Res Technol. 2014;20(2):208-12
8. Shalita AR, Smith JG, Parish LC, Sofman MS, Chalker DK, Topical nicotinamide compared with clindamycin gel в дослідженні antiinflammatory acne vulgaris, International Journal of Dermatology 1995; 34 (6): 434-437